Fasoracetam é um novo e promissor racetam nootrópico que está sendo desenvolvido como um potencial tratamento TDAH. Também pode ajudar a aliviar a ansiedade, levantar a depressão e melhorar a memória e cognição.
O Fasoracetam é o mais novo membro da família racetam de nootrópicos que está sendo desenvolvido atualmente como um potencial tratamento de TDAH não estimulante.
Em 2015, o fasoracetam foi aceito pelo programa Investigacional New Drug Administration dos EUA Food and Drug Administration, que concede aos desenvolvedores permissão para iniciar ensaios clínicos humanos e enviar a droga através das linhas estaduais.
| Resumo do Fasoracetam | |
|---|---|
| Também chamado de: | NS-105, LAM-105, NFC-1, AEVI-001 |
| Tipo: | Racetam |
| Bom para: | Ansiedade; Foco; Memória; Motivação |
| Combina bem com: | Alpha GPC; CDP Choline; Meclofenoxato |
| Dosagem típica: | 20 a 100 mg |
| Meia vida: | 1 a 5 horas |
Estudos em humanos disponíveis publicamente sobre o fasoracetam são limitados, mas positivos, indicando que pode efetivamente tratar uma forma específica de TDAH infantil.
Estudos em animais e evidências anedóticas dos usuários sugerem que também pode melhorar a memória, que ele pode melhorar o sono, que aliviar a ansiedade e a depressão, que da e aliviar os sintomas de retirada de outras drogas.
Ele foi criado na década de 1990 pela empresa farmacêutica japonesa Nippon Shinyaku como um possível tratamento para demência vascular.
O desenvolvimento foi interrompido após ensaios clínicos decepcionantes, mas em 2013 os dados clínicos sobre ele (às vezes referidos na literatura de pesquisa como NS-105 ou NFC-1) foram comprados pela empresa sediada nos EUA NeuroFIX, uma subsidiária da Aevi Genomic Medicine.
Ensaios clínicos com esse racetam recomeçaram em 2016, investigando o potencial do composto para tratar o Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH) em crianças que demonstram uma mutação específica do sistema receptor de glutamato.
Os testes sugeriram que ele tem potencial como não estimulante alternativa ao Adderall e outros derivados das anfetaminas para o tratamento do TDAH.
Um teste de prova de conceito de fase II foi planejado para 2018 para investigá-lo como tratamento com transtorno do espectro autismo (TEA).
Ele não foi oficialmente aprovado para qualquer utilização pela USFDA e é classificado como um produto químico de investigação que não se destina ao uso humano.
Índice do Conteúdo
Efeitos e Benefícios do Fasoracetam
A investigação disponível ao público sobre o fasoracetam limita-se a um pequeno número de estudos em animais e ainda menos estudos em seres humanos.
No entanto, ele está ganhando reconhecimento na comunidade nootrópica com muitos usuários relatando benefícios.
Pode Melhorar a Memória e a Cognição Geral
Nos testes em animais, ele efetivamente preveniu ou reduziu a amnésia e o esquecimento induzidos artificialmente.
Embora não existam dados publicamente disponíveis sobre experiências semelhantes em indivíduos humanos, muitos usuários dizem que experimentam melhorias substanciais de memória ao tomá-lo.
Como outros nootrópicos racetam, ele aumenta a quantidade de acetilcolina, o neurotransmissor mais responsável pela memória, aprendizagem e cognição.
Pode Aliviar a Ansiedade e a Depressão
Fasoracetam pode melhorar o humor, reduzir a ansiedade e levantar a depressão agindo sobre dois dos mais poderosos produtos químicos que influenciam o humor do cérebro, glutamato e ácido gama-aminobutírico (GABA).
Ao mesmo tempo, regulando GABA, que é um neurotransmissor inibitório, e suprimindo o excesso de produção do glutamato neurotransmissor excitatório, ele fornece o que os usuários descrevem como uma sensação suave e não nervosa de humor melhorado, relaxamento e calma.
Não há estudos publicamente disponíveis sobre o efeito do racetam no humor, ansiedade ou depressão em seres humanos, mas muitos usuários relatam que se sentem mais calmos, menos ansiosos e menos deprimidos ao tomá-lo.
Os testes em animais também corroboram esta alegação, mostrando que os indivíduos que receberam a substância em situações estressantes eram menos propensos a desamparo aprendido e a outros comportamentos ansiosos ou deprimidos.
Tratamento Potencial para o TDAH
Um dos poucos estudos em humanos disponíveis publicamente sobre o fasoracetam sugere que ele tem um potencial poderoso como tratamento para o TDAH.
O estudo, que envolveu 30 indivíduos entre 12 e 17 anos, testou a eficácia da substância no tratamento do TDAH entre adolescentes que demonstraram uma mutação específica na rede gênica glutamatérgica.
Esta mutação está fortemente associada ao TDAH e está presente em uma porcentagem significativa de adolescentes com o transtorno.
Os indivíduos que tomaram esse racetam ao longo das cinco semanas do estudo mostraram melhora acentuada em todas as medidas clínicas durante o ensaio.
A redução dos sintomas do TDAH persistiu no teste pós-ensaio, e nenhum dos participantes do estudo demonstrou o desenvolvimento de tolerância ou dependência.
Pode facilitar a retirada de outras drogas
Muitos utilizadores relatam que o fasoracetam os ajudou durante a retirada dos depressores do SNC relacionados com o GABA gabapentina, o fenibut, o e o GHB (ácido gama-hidroxibutírico).
É importante notar que não há nenhuma pesquisa documentada sobre a eficácia ou segurança dessa substância.
Como Funciona o Fasoracetam
Os mecanismos exatos da ação de Fasoracetam não são inteiramente compreendidos.
No entanto, acredita-se modular a produção e liberação de glutamato, GABA e acetilcolina, três dos neurotransmissores mais importantes do cérebro.
Restaurando o equilíbrio para o sistema glutamato
Sabe-se que o racetam modula pelo menos alguns dos receptores do cérebro para o glutamato, um neurotransmissor excitatório crucial essencial para todos os aspectos da função cerebral.
Os desequilíbrios de glutamato estão associados a uma variedade de transtornos físicos e mentais, incluindo transtorno depressivo, TDAH, esquizofrenia, epilepsia e distúrbios neurodegenerativos como a doença de Alzheimer.
Ele trabalha em um grupo específico de receptores de glutamato chamados receptores metabotrópicos de glutamato, ou MGLURs [24], que desempenham uma variedade de papéis no corpo e no cérebro, mas estão principalmente envolvidos na aprendizagem, memória e ansiedade.
Os oito MGLURs conhecidos trabalham juntos para manter um equilíbrio delicado, com dois atuando para aumentar a excitação neural e os seis restantes reduzindo o risco de neurotoxicidade diminuindo a excitação neural conforme necessário.
Em estudos em animais, ele restaurou com sucesso a função de dois MGLUR inibitórios, diminuindo ligeiramente a atividade do glutamato no cérebro.
No entanto, ele pode até modular todos os receptores metabotrópicos de glutamato, restaurando o equilíbrio para o sistema glutamato como um todo.
Este mecanismo pode explicar por que ele pode beneficiar indivíduos com TDAH, que é tipicamente associado a baixos níveis de glutamato, sem atuar como um estimulante geral.
Regulação positiva de GABA
Demonstrou-se que o fasoracetam aumenta a actividade dos receptores GABA-B, disponibilizando mais GABA no cérebro e no sistema nervoso central.
O glutamato é também o precursor do GABA, um importante neurotransmissor inibitório que está associado à aprendizagem, mas tem efeitos calmantes e ajuda a reduzir a ansiedade e promover o sono.
O GABA adicional, em combinação com a modulação dos receptores de glutamato, é como ele pode aliviar a depressão e a ansiedade, diminuir a inibição social e aumentar a motivação.
Em estudos em ratos, esta ação combinada foi vista como chave para a capacidade dos sujeitos de superar o desamparo aprendido após o tratamento com fasoracetam.
Aumentando Acetilcolina Disponível
O fasoracetam atua como colinérgico, aumentando significativamente a absorção de colina no córtex e no hipocampus.
O cérebro usa a colina adicional para produzir mais acetilcolina, o neurotransmissor mais fortemente associado à aprendizagem, memória e cognição geral.
Esta ação colinérgica, que é típica do piracetam, aniracetam e outros membros da família racetam de nootrópicos, pode criar uma melhora significativa em praticamente todos os aspectos da cognição.
No entanto, a demanda adicional sobre a colina pode esgotar a oferta, o que pode resultar em dores de cabeça, neblina cerebral e baixo humor.
Estes efeitos colaterais geralmente podem ser combatidos tomando colina suplementar.
Dosagem
Os efeitos dele sobre os seres humanos ainda não foram documentados de forma abrangente, pelo que não existe uma orientação definitiva para a dosagem.
Nos testes clínicos com TDAH em adolescentes, ele foi administrado por via oral numa dose única inicial de 50—800 mg, seguida de doses subsequentes induzidas por sintomas até 400 mg duas vezes por dia durante 4 semanas.
Em um pequeno estudo japonês de 14 homens, foram administradas doses diárias de 100 mg.
No entanto, ele é um composto muito potente, tendo sido notificadas doses tão baixas quanto 20 mg, tomadas uma ou duas vezes por dia, como eficazes para alguns utilizadores.
Tal como acontece com todos os nootrópicos, é melhor começar com a menor dosagem efetiva e aumentar gradualmente, conforme necessário.
Ele é solúvel em água e pode ser tomado com ou sem alimentos. Alguns usuários dizem que tiveram os melhores resultados tomando fasoracetam sublingualmente, mas outros acham que a amargura extrema torna esse método inviável.
A documentação sobre os ensaios clínicos com pacientes com TDAH indica que nenhum grau de tolerância ou dependência apareceu para se desenvolver ao longo das cinco semanas do teste.
Pelo contrário, a máxima eficácia foi observada durante a semana final do ensaio.
Embora este achado seja positivo, não significa que a tolerância e a dependência sejam impossíveis, portanto, os usuários são fortemente aconselhados a ter em mente que ele ainda não completamente compreendido, e pode ser mais seguro usá-lo ciclicamente em vez de continuamente.
Ele é metabolizado pelos rins, de modo que os idosos ou aqueles com insuficiência renal devem consultar um médico antes de tomá-lo.
As mulheres grávidas ou lactantes não devem tomá-lo, pois seus efeitos e mecanismos de ação não são totalmente conhecidos.
Efeitos colaterais
O fasoracetam parece ser seguro e razoavelmente bem tolerado quando tomado de forma responsável por indivíduos saudáveis.
Os efeitos secundários mais frequentemente notificados são os mesmos que outros nootrópicos na família racetam: fadiga ligeira e transitória, desconforto digestivo e cefaleia.
No entanto, alguns usuários relatam redução da libido e diminuição dos orgasmos ao tomá-lo.
Não há informação disponível sobre interações específicas entre ele e outras drogas, mas pode potenciar fenibut.
Os usuários que têm problemas médicos existentes ou estão tomando medicamentos prescritos devem consultar um médico antes de tomá-lo.
Considerações Finais
Ele é uma droga nova e ainda principalmente experimental, mas já desenvolveu um forte seguimento na comunidade nootrópica.
Muitos usuários acham que é um potenciador cognitivo eficaz que também ajuda com ansiedade, depressão, problemas de sono e falta de motivação.
Acredita-se que seja seguro e bem tolerado quando tomado de forma responsável, e neste ponto, parece não haver evidência de que tomá-lo leve a intolerância ou dependência.
No entanto, muito pouco se sabe sobre isso.
Existem poucos estudos publicamente disponíveis, e não há documentação sobre a segurança do uso a longo prazo, se o ciclismo é melhor do que a dosagem contínua, ou como ele interage com outras drogas.
Se você está apenas confortável tomando suplementos que estão bem estabelecidos e cuidadosamente documentados, fasoracetam pode não ser para você.
Mas se você estiver interessado em um nootrópico inovador que pode ajudar a banir a ansiedade e a depressão, melhorar o foco e a concentração e aumentar a cognição sem perturbar seu sono ou deixar você nervoso, esse racetam pode valer a pena explorar.
