Modafinil – Benefícios, Funcionamento e Doses

Modafinil é um agente promotor da vigília (ou modo de atenção) com propriedades nootrópicas comprovadas.

Sua eficácia tem sido bem documentada em dezenas de estudos ao longo de décadas de pesquisa, e muitas vezes é usada off-label por indivíduos saudáveis que querem melhorar seu desempenho mental.

Modafinil (também conhecido como Stavigile) é um poderoso estimulante e fármaco promotor da vigília desenvolvido para o tratamento da narcolepsia e outros distúrbios do sono diurno.

Mas a sua capacidade de prevenir a sonolência e a fadiga é apenas uma parte da imagem; testes extensivos mostraram que ele oferece uma lista impressionante de benefícios cognitivos que vão desde o humor melhorado e o estado de alerta mental para o aumento da motivação, a melhoria do tempo de reação, e uma melhor memória.

É um derivado de ação rápida e altamente biodisponível do inovador estimulante não-anfetaminérgico adrafinil.

Foi desenvolvido na década de 1970 e aprovado pela Food And Drug Administration dos EUA para uso como tratamento de narcolepsia no final da década de 1990.

Modafinil está listado como uma substância controlada de Schedule IV nos EUA e é vendido como um medicamento de prescrição nos EUA e Canadá, onde é tipicamente prescrito sob os nomes Provigil e Alertec.

No entanto, seus benefícios cognitivos comprovados também o tornam um potente e cada vez mais popular nootrópico ou “droga inteligente”, usada off-label por estudantes, empresários, trabalhadores em turnos e outros interessados em aumentar a vigília e melhorar o desempenho mental.

Embora os efeitos dele sejam semelhantes aos das anfetaminas como Adderall, é uma substância muito diferente.

Stavigile é um estimulante que melhora especificamente o estado de alerta, enquanto Adderall e outras anfetaminas são psicoestimulantes que produzem um aumento temporário na atividade psicomotora geral.

Como as ações do medicamento são mais direcionadas e seletivas, pensa-se que fornece uma energia “mais suave”, menos nervosa, têm menos efeitos colaterais graves e ser melhor tolerada com um menor potencial de abuso ou dependência do que as anfetaminas.

Efeitos e Benefícios do Modafinil

Modafinil foi extensivamente estudado e verificou-se que apresenta uma série de benefícios.

Promove a vigília e o alerta

Em primeiro lugar, ele se destaca no que foi originalmente projetado para fazer: promove a vigília, aumenta o estado de alerta e melhora a função mental em um estado privado de sono.

Modafinil tem sido consistentemente demonstrado para efetivamente prevenir o excesso de sonolência diurna sem interromper o sono noturno normal, o que o torna um tratamento extremamente valioso para pessoas com narco psicologia ou distúrbios relacionados do sono, como apneia obstrutiva do sono.

Também é útil para as pessoas cujos empregos exigem que elas estejam atentas e ativas à noite quando seus relógios circadianos lhes dizem para dormir.

Os militares dos EUA utilizaram com sucesso, para ajudar os pilotos de helicópteros a ficar alerta durante as operações sustentadas.

Um estudo de 1997 determinou que ele é mais eficaz do que a metanfetamina na inibição do impulso do sono, embora ele tenha aumentado a atividade motora apenas ligeiramente enquanto a metanfetamina produziu aumentos profundos na atividade motora. O mesmo estudo demonstrou também que ele produziu períodos de vigília mais consolidados do que a metanfetamina.

Curiosamente, foi demonstrado que ele restaura níveis normais de capacidade de aprendizagem em toxicodependentes de metanfetaminas.

Embora a dependência seja reconhecida como uma possibilidade, acredita-se que tenha um risco de dependência significativamente menor do que as anfetaminas e foi mesmo proposto como um tratamento para a toxicodependência de metanfetaminas e cocaína.

Efeitos Cognitivos

Demonstrou-se que o stavigile aumenta significativamente a cognição, tanto em pessoas saudáveis não cansadas como em pessoas com privação de sono.

Estudos indicam que ele pode melhorar a atenção, as funções executivas, a memória e a aprendizagem em pessoas saudáveis, sem dormir ou não.

Alguns estudos sugerem que os efeitos dele podem ser mais acentuados entre indivíduos de baixo desempenho.

Testes clínicos confirmaram que stavigile melhora o humor em indivíduos saudáveis, mas pode resultar em ansiedade.

Muitos usuários relatam que, além de aumentar a vigília e o estado de alerta, o medicamento melhora o foco, a memória, a motivação e a fluência verbal.

Também foi demonstrado melhorar a função mental para pessoas com condições que prejudicam o processamento da atenção, como o TDAH, o declínio cognitivo relacionado a transtornos físicos ou neurológicos, ou a toxicodependência.

Exercício aprimorado e Desempenho Desportivo

Foi demonstrado que Modafinil melhora o desempenho dos esportes e exercícios, em grande parte prolongando significativamente o tempo antes que os sentimentos de exaustão sejam experimentados e reduzindo a percepção de cansaço.

Foi adicionado à lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidopagem em 2004.

Neuroprotetor

Novas pesquisas interessantes sugerem que ele pode promover a saúde cerebral.

Possui propriedades antioxidantes que podem reduzir a presença de radicais livres prejudiciais no tecido cerebral, tornando-se um neuroprotetor eficaz.

Controle de Impulso

Demonstrou-se que Stavigile é um meio eficaz de controle de impulsos numa variedade de situações, incluindo a esquizofrenia, o alcoolismo e o vício em jogos de azar.

Tratamento de outras condições

Pesquisas indicam que o modafinil é comparável à anfetamina no tratamento da TDAH.

Embora agora seja usado às vezes como uma alternativa aos estimulantes convencionais para o tratamento do TDAH adulto, atualmente não é aprovado como um tratamento para TDAH infantil.

Estudos também sugerem que o medicamento é um tratamento eficaz tanto para a fadiga quanto para o comprometimento da memória relacionado à esclerose múltipla.

Ensaios clínicos em curso estão testando como um tratamento para uma ampla gama de condições, incluindo depressão, esquizofrenia, transtorno afetivo sazonal e dependência em nicotina.

Como Funciona o Modafinil

Os efeitos de Modafinil são semelhantes em alguns aspectos aos dos estimulantes convencionais, mas seus mecanismos únicos de ação o diferenciam.

Ao contrário da anfetamina, metilfenidato e outros estimulantes nervosos centrais que induzem a vigília por ativação neuronal generalizada, stavigile ativa neurônios seletivamente, focando principalmente no hipotálamo e amígdala.

Embora se saiba que stavigile modula os sistemas de histamina, norepinefrina, serotonina, dopamina e orexina do cérebro, os mecanismos precisos de sua ação não foram identificados em termos de localização de um único local de ação ou ligação de receptores principais.

No entanto, é claro que o efeito do modafinil em vários neurotransmissores importantes está no centro de sua potência como nootrópico.

Orexin/Hipocretin:

Grande parte da ação promotora da vigília do stavigile é atribuível à sua ação no sistema de orexina/hipocretina do cérebro, que está localizado no hipotálamo e é responsável por regular a vigília, excitação e apetite.

A forma mais comum de narcolepsia é causada pela falta de orexina, acredita-se que stavigile age diretamente sobre os neurônios da orexina.

Estimular esses neurônios também aumenta a produção de histaminas e outros neurotransmissores importantes que estão relacionados com a vigília e o estado de alerta.

Histamina:

Embora costumemos ouvir falar de histamina em relação a alergias e respostas imunes locais, ela também desempenha um papel importante na regulação do ciclo sono/vigília.

Acredita-se que a ação dele no hipotálamo eleva os níveis de histamina, contribuindo significativamente para a vigília e o estado de vigília.

Dopamina:

Um neurotransmissor importante associado à resposta de estímulos/recompensa, a dopamina pode melhorar o humor e aumentar a motivação e foco.

Ao contrário das anfetaminas e outros estimulantes que estimulam diretamente a liberação de dopamina e aumentam os níveis de dopamina de forma muito rápida e altamente amplificada, o modafinil funciona indiretamente bloqueando o transportador de dopamina ou DAT, uma proteína que bombeia a dopamina para fora das sinapses de volta para o fluido intracelular para ser armazenados para lançamento futuro.

Ao bloquear o DAT, o modafinil eleva efetivamente a quantidade de dopamina disponível para uso imediato no cérebro.

Esta ação gradual e um pouco indireta no sistema de dopamina é uma característica importante de como stavigile funciona porque reduz o tipo de euforia associada ao vício.

Norepinefrina:

Stavigile aumenta a disponibilidade de norepinefrina, um neurotransmissor estimulante que promove a vigília e aumenta o estado de alerta.

Os meios exatos pelos quais o modafinil realiza esse aumento não são claros, embora estudos sugiram que bloqueia o transportador de norepinefrina ou NET da mesma forma que bloqueia o transportador de dopamina, aumentando assim a quantidade de norepinefrina imediatamente disponível.

Glutamato e GABA:

O modafinil tem demonstrado elevar os níveis de glutamato, o principal neurotransmissor excitatório do cérebro, e diminuir os níveis do neurotransmissor inibitório primário, GABA.

O glutamato desempenha um papel crucial na função cognitiva, e acredita-se que o aumento da disponibilidade desempenhe papel importante nos efeitos nootrópicos.

O GABA produz um efeito calmante e relaxante que é necessário para o sono, e acredita-se que a diminuição dos níveis desempenhe um papel importante no efeito estimulante.

Serotonina:

Sabe-se que aumenta os níveis de serotonina, um neurotransmissor importante para regular o humor, estimulando o sistema serotoninérgico no córtex, hipotálamo e amígdala.

Embora pareça aumentar a liberação de serotonina, pesquisas indicam que ela não causa liberação de serotonina ou recaptação.

Dosagem da Modafinil

Modafinil é um medicamento regulado que é aprovado para uso apenas como tratamento para distúrbios específicos, portanto, não há recomendação oficial para a dosagem quando é usado off-label como um nootrópico.

Muitos usuários relatam resultados ótimos com doses entre 50 – 200 mg por dia.

No tratamento da narcolepsia ou apneia do sono, ele é mais comumente prescrito em uma dose diária única de 200 mg, a ser tomado imediatamente após o despertar.

Para o Transtorno do Trabalho por Turno, a dose recomendada é tipicamente de 200 mg, tomada uma hora antes do início do turno.

Doses até 400 mg/dia foram bem toleradas, embora não existam evidências consistentes de que doses superiores a 200 mg/dia proporcionem benefícios clínicos adicionais.

A dosagem para o tratamento de outras condições, incluindo transtorno de humor, dependência e fadiga e comprometimento cognitivo causado pela esclerose múltipla, varia de acordo com cada paciente.

Modafinil parece ser seguro por períodos prolongados com doses diárias moderadas (100—200 mg), e ensaios clínicos em larga escala não mostraram indicações significativas no desenvolvimento da tolerância em períodos que variam até vários meses.

No entanto, muitos usuários off-label relatam desenvolver tolerância ao longo de períodos tão breve quanto alguns dias e recomendar o uso intermitente ou ciclismo.

Stavigile possui ação rápida e duradoura.

É metabolizado no fígado e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem dentro de 2 a 4 horas, embora os efeitos iniciais possam ser sentidos dentro de uma hora.

Tem uma longa meia-vida de 15 horas e pode potencialmente interferir com os padrões normais de sono se tomado no final do dia.

Efeitos colaterais

Embora o modafinil seja geralmente considerado seguro e bem tolerado, é uma substância poderosa e tem alguns possíveis efeitos colaterais negativos, que podem variar de pequenos aborrecimentos a grandes ameaças à saúde.

Os efeitos secundários mais comumente relatados incluem dor de cabeça, tonturas, infecção do trato respiratório superior, náuseas, diarreia, nervosismo, ansiedade, agitação, boca seca e dificuldade para dormir.

Estes são considerados menores e não graves, mas devem ser notificados a um médico se persistirem ou piorarem.

Existem vários efeitos secundários que são regularmente, embora não frequentemente notificados, e são considerados muito graves.

Qualquer um que os sofra com isso, é aconselhado a procurar atendimento médico imediatamente.

Estes incluem febre, hematomas ou hemorragias, alucinações, depressão, dor torácica, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, ou alterações de humor, tais como confusão, depressão, alucinações ou pensamentos de suicídio).

Modafinil é conhecido por interagir com uma série de medicamentos, incluindo medicamentos para hipertensão arterial e beta-bloqueadores, diluentes sanguíneos, varfarina), medicamentos anti-convulsões e alguns tipos de antidepressivos.

Também pode diminuir a eficácia do controle de natalidade hormonal, como pílulas, adesivo ou anel.

Considerações Finais

Modafinil é definitivamente um dos nootrópicos mais excitantes, amplamente discutidos e intrigantes da atualidade, e com boa razão: stavigile embala o “soco” estimulante e cognitivo das anfetaminas, tornando possível realizar tanto fisicamente como mentalmente em níveis máximos por longos períodos, mas sem os típicos efeitos das anfetaminas nervosismo, irritabilidade, paranóia, e a eventual perda do sono.

É geralmente seguro e bem tolerado, e parece ter um baixo potencial de dependência.

Mas mesmo uma leitura rápida através de qualquer um dos principais fóruns da comunidade nootrópica mostrará que os resultados dos usuários são variados.

Enquanto alguns estão saudando isso como um milagre moderno que pode mudar sua vida, torná-lo mais inteligente e reescrever o livro quando se trata da necessidade de dormir, outros advertem que a experiência com o produto não é igualmente dosada para todos.

Alguns usuários relatam resultados decepcionantes ou até mesmo desagradáveis, e outros cautelam ao retirá-lo do rótulo. Qual visão está correta?

• Como sempre, ambos os lados da história são importantes.

Não há como negar as décadas de pesquisa que provaram irrefutavelmente que modafinil tem ótimos benefícios cognitivos e baixo potencial de dependência, mas ao mesmo tempo não há como contornar o fato de que é realmente uma droga muito poderosa que pode ter alguns efeitos colaterais graves, e a que todos respondem diferentemente.

A linha de fundo? Décadas de pesquisa mostraram que stavigile é seguro, eficaz e bem tolerado, mas é uma droga regulamentada que não pode ser comprada legalmente sem receita médica em muitos países, incluindo os EUA, Canadá, Reino Unido e Austrália.

Se você está interessado em usá-lo para maximizar suas habilidades cognitivas e minimizar a fadiga e sonolência por períodos limitados, mas não quer correr os riscos associados ao pedido em farmácias internacionais, você pode querer considerar seu precursor, adrafinil.